依维莫司片_化生药说明书_临床用药参考

本品根底为依维莫司。
神秘的变异清晰度:(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30秒,32S,35R)-1,18-二羟氢氧基-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-羟氢氧基羟乙基)-3-甲氧环己基]-1-木精乙基}-19,30 -二甲氧- 15,17,21,23,29,35 -六木精- 11,36 -二氧- 4氮杂三环[[-三十六碳-16 ] ],24,26,28 -四烯- 2,3,10,14,20戊基酮
神秘的变异结构式:
结构式:C53H83NO14
式量:

它必然要由行医在行医的训练下举行戒。。
末期肾细胞癌、肾丛膜层平滑肌脂肪瘤兼并末期胰腺鼓励内分泌物果心
提议把配分剂量
该生利的提议把配分剂量为每天10mg。。

这种生利每天内服一次。,每天在同时服用。,它可以在有或缺乏食物的情境下食物。 [药代动力学]。
用一杯水送药片。,不应沉思或压碎。。说起不克不及通索孔药片的病人。,用药前 品片剂放入一杯雨水(约30ml)柔软地搅拌至完整分裂(大概需求7分钟)后立刻服用。用相 用同一显得庞大的水洗涤罩杯,并把所若干使清洁的人或物液都洗涤彻底。,确保服用足量。。
只需要的东西临床好处,陆续戒必然要是陆续的。,或在运用时呈现难以忍受的毒性浮动诊胎法。。
把配分剂量评定
不良浮动诊胎法的处置
下场和/或不耐药量不良浮动诊胎法的戒,可能性需求暂时地做加法把配分剂量和/或中缀。。 倘若你需求做加法把配分剂量,提议把配分剂量约为前把配分剂量的部分地。。倘若把配分剂量做加法 直到最小的做的平直地电脑直立支柱列举如下,必然要每隔一天到晚思索一次。。
表1总结了在戒A范围目的生利的把配分剂量做加法。、中缀或结果戒提议,还形状 例行程序处置提议。应本着特别的病人的使产生兴趣和风险举行训练。


下场程度面归类:1级=细微征兆;2级=使和缓征兆;4级=使陷于危险性命的征兆。
倘若你需求贬值把配分剂量,提议把配分剂量约为先把配分剂量的50%。
日常生活(ADL)。
在戒口腔炎时戒运用强双氧水。、碘、胸腺支流的生利,由于这些身分可能性会原因牙原性溃疡变得更坏。。
规则排列的上限(LLN)。
f 中性粒细胞相对计数(ANC)。
日常生活(ADL):在戒口腔炎时戒运用强双氧水。、碘、胸腺支流的生利,由于这些身分可能性会原因牙原性溃疡变得更坏。。
肾效能受损:在肾效能落下能容忍的中缺乏临床结论。。肾效能受损估计将不会产生药物表露。,在肾 效能受损能容忍的中不提议评定依维莫司把配分剂量(参[药代动力学]。
肝效能受损:肝效能受损会使依维莫司表露量做加法(牧座【有关注意事项】)。评定把配分剂量列举如下:
不浓的肝效能挫折(Child Pugh) 甲类):提议把配分剂量是天。;倘若耐药量性有害的, 把配分剂量可较低级的5mg/天。。
使和缓肝效能挫折(Child Pugh) B级):提议把配分剂量为5mg/天。;倘若耐药量性有害的, 把配分剂量可以做加法到一天到晚。。
下场肝效能挫折(Child Pugh) C级):倘若周密考虑进项高于风险,可以采取一天到晚 一次,但不超越这样把配分剂量。。
戒诉讼程序中,倘若能容忍的的肝效能(Child-Pugh依等级排列)发作变异。,应评定把配分剂量。
CYP3A4和/或P-糖蛋白(Pgp)禁止的人禁止剂
戒运用CYP3A4强有力的禁止的人禁止剂,如口服给药。、依他康唑、开霉菌素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉菌素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、Voriconazole(见正文) [药物相互功能]。
当与CYP3A4和/或PGP中型赢利性禁止的人禁止剂(如AMM)一同运用时、呋山那韦、阿瑞吡坦、红霉菌素、氟康唑、 异搏定、地尔硫卓与药物工会用药时应考虑周到的。。拿 … 来说,能容忍的需求用联合收割机收割CYP3A4和/或Pgp禁止的人禁止剂。, 把配分剂量可以做加法到一天到晚。。估计本生利的剂量可监视下面积。 在不含禁止的人禁止剂的AUC排列内。。该生利的把配分剂量可本着能容忍的的把配分剂量做加法至5mg。。倘若 失活代理人禁止的人禁止剂,在本品把配分剂量做加法前必然要容许职位2-3天的淋洗期。倘若失活代理人禁止的人禁止剂,本 把配分剂量应回复至运用中位数CYP3A4前程度。。

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应戒食物西柚,以禁止细胞色料P450和PGP A。、西柚汁及剩余部分食品。
CYP3A4强效绑架的
戒运用强有力的CYP3A4绑架的,如地仑丁钠。、卡马西平、利福平、利福甜点心、利福喷丁 苯巴比妥)。拿 … 来说,能容忍的需求用联合收割机收割无效地的CYP3A4绑架的。,应思索做加法把配分剂量5mg把配分剂量。,从 每日10mg,每日20mg,每日1次。。本着药代动力学消息,估计该生利的把配分剂量可以做加法增量后的AUC。 评定到未运用的绑架的的AUC排列。。不过,尚缺乏在运用强效CYP3A4绑架的能容忍的中评定给药 把配分剂量临床材料。倘若你终止服用强力绑架的,在服用强CYP3A4前,应回复本生利的把配分剂量。 的把配分剂量(牧座【有关注意事项】和[药物相互功能]。
圣约翰草(金丝桃)可非周密考虑地贬值依维莫司表露量,戒运用。
结节性使绷紧相关性室管膜下巨细胞明星细胞瘤
提议把配分剂量
提议的发源把配分剂量为4.5mg/m。2每日一次。结节性使绷紧及其相关性室管膜下巨细胞ST 一位专科学校医师戒细胞模型的感受。
辊身表面面积把配分剂量(BSA),m2)特别的化,迪布瓦符号用于计算辊身表面面积。,体重(W) 这样单位是千克。,身高(H)单位为Cameroon 喀麦隆BSA。 (W0.425×H0.725)×
说起下场肝效能挫折(Child Pugh) C程度)或同时运用CYP3A4和/或Pgp禁止的人禁止剂的需求。 能容忍的,提议的发源把配分剂量是M2一天到晚(见把配分剂量评定剂)。。为了同一的需求 运用强效CPY3A4绑架的的能容忍的,提议的发源把配分剂量为9mg/m。2一天到晚一次(见把配分剂量) 量评定”)。请将四至五的把配分剂量计算为最亲近的的基准。。

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经过戒药物概观来训练后续的给药把配分剂量(牧座【用法剂量】“戒药物概观”)。必 把配分剂量可在2周内评定以范围谷浓度。 [见用法剂量]把配分剂量评定和戒 疗药物概观”)。
继续戒,直到弊病向上或不耐药量的毒性。。戒的姣姣者继续工夫尚浊度。。
为了范围姣姣者的临床疗效,评定团体把配分剂量范围目的谷浓度。在测算表把配分剂量评定过去某一特定历史时期的,应思索疗效。、安全、事先的药物和谷浓度。特别的把配分剂量评定可以鉴于简略的面积计算。:
新的依维莫司把配分剂量 = 电流把配分剂量 (目的浓度/电流浓度)
拿 … 来说,眼前的BSA把配分剂量为4。 mg,定态浓度为4。 ng/mL。为了范围超越Cmin限值5ng/mL的目的浓度,如8 ng/mL,新的依维莫司把配分剂量可以评定到8 Mg(按每日把配分剂量做加法4)。 千分经过公分)。在此过后,we的每个人格形式必然要评价T后1~2周的谷浓度。。

戒药物概观
对每个人能容忍的都应举行例行程序的依维莫司全血谷浓度概观。倘若可能性,戒药物 应采取能与之比拟的东西的辨析办法和实验课举行概观。。
戒后应开端。、把配分剂量变异后、同时启动或监视CYP3A4和/或Pgp绑架物。 后禁止的人禁止剂、或约2周后肝效能换衣服。,池塘浓度评价。范围波动剂量子后,在戒过去某一特定历史时期的,说起体 每3~6个月应概观一次表面积的变异。,说起辊身表面面积波动的能容忍的应每6-12个月监 初级谷浓度测。
评定把配分剂量,使谷值范围5~15ng/ml。。
倘若谷浓度较低的5ng/ml,按振幅做加法日把配分剂量。
倘若谷浓度大于15ng/ml,按幅值做加法日把配分剂量。
倘若能容忍的接球的最小的无效把配分剂量,他们需求做加法把配分剂量。,必然要每隔一天到晚给药一次。。
把配分剂量评定
不良浮动诊胎法的处置
倘若有下场和/或不行耐药量的不良浮动诊胎法,需求做加法该生利的把配分剂量和/或悬浮体。。做加法本生利剂量约50%。倘若能容忍的接球的最小的无效把配分剂量,他们需求做加法把配分剂量。, 必然要每隔一天到晚给药一次。(牧座表1)。
肾效能受损:在肾效能落下能容忍的中缺乏临床结论。。肾效能受损估计将不会产生药物表露。,在肾 效能受损能容忍的中不提议评定依维莫司把配分剂量(参[药代动力学]。
肝效能受损:说起下场肝效能挫折(Child Pugh) C级室管膜下巨细胞明星细胞瘤,这样生利的开动 初始把配分剂量应做加法约50%。 (牧座用法和把配分剂量)提议把配分剂量。。温暖的(Child Pugh) 甲类) 或使和缓(Child-PughB级)肝效能受损的室管膜下巨细胞明星细胞瘤能容忍的,可能性缺乏必要举行评定。 提议初始把配分剂量,不过,后续用药应以戒药物概观为根底。。
戒开端后。、把配分剂量变异后、或约2周后肝效能换衣服。,评价依维莫司谷浓度(参 见【用法剂量】“提议把配分剂量与戒药物概观。
CYP3A4和/或P-糖蛋白(Pgp)禁止的人禁止剂
运用此生利的能容忍的,同时要戒运用CYP3A4强禁止的人禁止剂。,口服给药、依他康唑、开 霉菌素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉菌素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立 康唑)(牧座【有关注意事项】“药物相互功能”和【药物相互功能】“可推依维莫司血药浓 度药物。
说起运用CYP3A4和/或Pgp禁止的人禁止剂的代理人,拿 … 来说,氨普那韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、红 霉菌素、氟康唑、异搏定、地尔硫卓能容忍的:做加法本生利剂量约50%。倘若能容忍的接球的最小的无效把配分剂量,他们需求做加法把配分剂量。,必然要是彼此 一日给药一次(牧座用法和把配分剂量)提议把配分剂量。。
把配分剂量贬值后约2周。,评价依维莫司谷浓度(牧座【用法剂量】“提议把配分剂量与戒药物概观。
在失活代理人禁止的人禁止剂2-3天后,本生利的把配分剂量应回复到中型赢利性的CY开端。 先把配分剂量程度,并在大概2周后再次评价依维莫司谷浓度(牧座【用法剂量】“提议剂 量与戒药物概观。
戒食物已通知禁止细胞色料P450和PgP使活动的食物或滋养品补充者剂(如西柚、西柚汁。
CYP3A4强效绑架的
倘若接替心理治疗是做的,应戒同时运用强项效CYP3A4绑架的(拿 … 来说)地仑丁、卡马西平、利福 平、利福甜点心、利福喷丁、苯巴比妥(牧座正文)药物相互功能和药物相互功能 功能】“可贬值依维莫司血药浓度药物。说起需求运用强有力的CYP3A4绑架的的能容忍的:
同时运用强项 CYP3A4 绑架的(拿 … 来说),酶绑架抗癫痫药物C马思冰、苯巴比妥和地仑丁钠 SEGA 能容忍的可能性需求做加法该生利的剂量以范围谷值C。 5~15 ng/mL。将生利日把配分剂量折叠,评价其耐药量性。。大概是把配分剂量的两倍。 2 周后评价依维莫司谷浓度。按需做加法 1~4 mg 较远的评定容纳谷浓度的把配分剂量。

说起在开端依维莫司戒时缺乏同时接球强绑架的的 SEGA 癫痫能容忍的,使隶属于强绑架的可以做加法该生利的剂量。。将生利日把配分剂量折叠,评价其耐药量性。。大概是把配分剂量的两倍。 2 周后评价依维莫司谷浓度。按需做加法 1~4 mg 较远的评定容纳谷浓度的把配分剂量。

同时做加法其他的激烈的归结为。 CYP3A4 绑架的可能性不需求额定的把配分剂量评定。。额定的绑架的正被活化作用。 2 周后评价依维莫司谷浓度。按需做加法 1~4 mg 较远的评定容纳谷浓度的把配分剂量。

倘若杂多的强效终止 CYP3A4 绑架者经过。,不需求额定的把配分剂量。,但施恩惠结果这样绑架者。 2 周后评价依维莫司谷浓度。倘若每个人强绑架的终止,该生利的把配分剂量回复到起形成作用的人的加剧。 CYP3A4 无论如何必然要思索绑架的过去的的把配分剂量。 3~5 洗涤工夫(这是去除要紧酶绑架的有理工夫),在和约中 2 周后评价依维莫司谷浓度(牧座【用法剂量】“戒药物概观”、【有关注意事项】“药物相互功能”及[药物相互功能]。

戒食物已通知绑架细胞色料P450使活动的食物或滋养品补充者剂(如圣约翰草[金丝桃])。
落下把配分剂量

生利在规则服用工夫后6小时内那就够了丧失。,超越6小时后应变明朗把配分剂量。,以第二位天,按规则工夫服用。。双把配分剂量不应折叠以抵消越境的把配分剂量。。

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